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pc加拿大陳永正教授、萬南微教授團隊在《ACS Catalysis》期刊發表重要研究成果
2021-09-02 15:09 (閱讀: )

近日,pc加拿大貴州省生物催化與手性藥物合成重點實驗室以pc加拿大為獨立作者單位和獨立通訊單位,在國際頂級期刊《ACS Catalysis》(IF 13.08)發表題為“Enzymatic Kinetic Resolution of Bulky Spiro-Epoxyoxindoles via Halohydrin Dehalogenase-Catalyzed Enantio- and Regioselective Azidolysis”的研究成果,論文鏈接http://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c02345(2021,11,9066-9072),該論文的第一作者為2018級碩士研究生張方瑞,陳永正教授、萬南微教授為論文的共同通訊作者。

手性(xing)螺(luo)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)乙(yi)烷氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)及手性(xing)3,3-雙(shuang)取代(dai)(dai)螺(luo)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)是(shi)重要的(de)(de)手性(xing)結構單(dan)元,不(bu)僅是(shi)許多重要藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)和(he)天然藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)活性(xing)分子的(de)(de)核心骨架,而且(qie)廣泛用于藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)合(he)成(cheng)(cheng)與新藥(yao)(yao)(yao)研(yan)發。該研(yan)究(jiu)圍繞螺(luo)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)乙(yi)烷氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)進(jin)行(xing)高(gao)(gao)選(xuan)(xuan)擇性(xing)控制(zhi)開環(huan)這一(yi)(yi)關鍵科學(xue)問(wen)題,解決了立(li)體(ti)選(xuan)(xuan)擇性(xing)和(he)區域選(xuan)(xuan)擇性(xing)雙(shuang)重精準控制(zhi),實現(xian)了3,3-雙(shuang)取代(dai)(dai)螺(luo)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)高(gao)(gao)效制(zhi)備。該研(yan)究(jiu)通過高(gao)(gao)效鹵(lu)(lu)醇脫鹵(lu)(lu)酶生物(wu)(wu)(wu)催化(hua)(hua)劑的(de)(de)發現(xian)與分子改(gai)造,實現(xian)了對大(da)位(wei)阻化(hua)(hua)合(he)物(wu)(wu)(wu)螺(luo)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)乙(yi)烷氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)的(de)(de)高(gao)(gao)效動力(li)學(xue)拆分,同時(shi)制(zhi)備了螺(luo)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)乙(yi)烷氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)及手性(xing)開環(huan)產物(wu)(wu)(wu)3-疊氮甲基-3-羥基氧(yang)(yang)(yang)化(hua)(hua)吲(yin)(yin)(yin)哚(duo)(duo)。該技術(shu)路線具(ju)有(you)較高(gao)(gao)的(de)(de)區域選(xuan)(xuan)擇性(xing)和(he)立(li)體(ti)選(xuan)(xuan)擇性(xing),為此類(lei)大(da)位(wei)阻手性(xing)物(wu)(wu)(wu)質的(de)(de)制(zhi)備提供了一(yi)(yi)條(tiao)綠色、經濟和(he)高(gao)(gao)效的(de)(de)生物(wu)(wu)(wu)合(he)成(cheng)(cheng)策(ce)略。與此同時(shi),該合(he)成(cheng)(cheng)方法環(huan)境(jing)友好,反應(ying)條(tiao)件(jian)溫(wen)和(he),服(fu)務于藥(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)綠色制(zhi)造和(he)發展綠色生物(wu)(wu)(wu)技術(shu)的(de)(de)國(guo)家需求。

該研究成果得到中組部、國家自然科學基金委,貴州省科技廳、貴州省教育廳、貴州省人社廳、遵義市科技局和pc加拿大等單位項目經費的支持。(信息來源:pc加拿大

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